【快讯】揭开芬太尼的黑面纱

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4月1日，国务院信息办公室公布了芬太尼类物质管制的进展和进一步的业务。 这是中国禁毒执法建设过程中的重要措施。

芬太尼( fentanyl )是迄今为止发现的最强的阿片类药物，其等效镇痛作用约是吗啡的100倍，用于临床麻醉。 作为药品开发的芬太尼在一点国家被用于毒品。 芬太尼衍生物芬太尼的药效和毒性是海洛因的5000倍，大约2毫克就足以导致成人死亡。 据美国疾病管理中心介绍，每年在美国有2万多件死亡是由芬太尼等过量摄取引起的。

回答者:时杰教授，北京大学中国药物依赖性研究所常务副所长，中国毒理学会药物依赖性专业委员会主任委员，中国药物滥用防止专家委员会副主任委员兼秘书长

记者:付东红

有药品脸的芬太尼

记者:芬太尼是什么物质？

杰:芬太尼是1960年比利时医生保罗·扬森开发的止痛药，1968年被批准在美国用于医疗用途。 芬太尼是人工合成的鸦片受体激动剂，药理作用与吗啡类似，与鸦片μ受体结合，具有高亲和力、高脂溶性和强内在活性的优势，临床上被采用为强麻醉性镇痛药。

记者:芬太尼被认为是麻醉的良药吗？ 你有那些适应症吗？

时杰:芬太尼是迄今为止发现的最强的阿片类药物，其等效镇痛作用约为吗啡的100倍，同时效果快，持续时间短，容易控制，对循环的影响轻，术后自主呼吸恢复快，因此与强力麻醉性镇痛药

芬太尼也常用于各种疼痛及外科、妇科等术后和手术中的镇痛。 也用于防止和减轻术后出现的谵妄。 也可以和麻醉药并用作为麻醉辅助药。

记者:芬太尼有副作用和禁忌症吗？

时杰:一般是轻度副作用，主要有头晕、头痛、恶心、呕吐、便秘、视觉薄雾、皮肤瘙痒、欣快感等。

禁止与支气管哮喘、呼吸抑制、对本产品特别敏感的患者及重症肌无力患者无效的单胺氧化酶抑制剂(例如苯肼、帕吉林等)并用； 众所周知，透皮贴剂用于治疗急性或术后疼痛、芬太尼或对本贴剂中的粘合剂敏感的患者。 慎重用于颅内肿瘤、脑外伤、肝肾功能不全、儿童或18岁以下体重不足50kg的患者。

记者:芬太尼临床采用有观察事项吗？

杰:五个。 第一，静脉注射时有可能引起胸壁肌肉强直，一旦出现，用肌肉松弛剂对抗。 静脉注射过快时，也会出现呼吸抑制，请观察。 第二，有中毒性，必须警戒。 第三，补片与其他阿片及镇静剂并用时，后者的剂量必须减少到1/3。 第四，补片必须从少量开始使用，50μg以上的规格只能用于忍受阿片治疗的患者。 第五，本品药液具有一定的刺激性，不涂在皮肤和粘膜表面，也不进入气管内。

长着毒品脸的芬太尼

记者:什么是阿片？ 芬太尼属于阿片类药物吗？

杰:阿片是天然或合成的、对机体产生吗啡般效果的药物，具有镇痛、镇静、抑制呼吸中枢等药理作用，临床上用于治疗重度疼痛、心源性哮喘等疾病，但也有较强的中毒性和耐性，紊乱 芬太尼是迄今为止发现的最强阿片类药物。

记者:什么是芬太尼物质？ 芬太尼的家人是什么？

杰:芬太尼物质是人工合成的，药理作用与吗啡类似，但比吗啡具有更强的镇痛、镇静、抑制呼吸中枢等作用的药物。 临床上经常作为强力的麻醉止痛药使用，但中毒性和耐性也很强，少量摄取会导致伤害和死亡。

芬太尼家族是以芬太尼和芬太尼为先导化合物，通过结构改造与结构效应的关系研究，设计合成，筛选得到一系列活性高的芬太尼类衍生物。 包括芬太尼、舒芬太尼、雷米芬太尼、芬太尼等。

记者:作为毒品，与冰毒、可卡因、海洛因有什么不同？

杰:芬太尼的药理作用与吗啡类似，但其等效镇痛作用约为吗啡的100倍，效果快，作用时间极短，静脉注射后1分钟有效，4分钟达到峰值，维持作用30分钟。 芬太尼的强力作用，容易引起急性中毒和呼吸中枢抑制引起的死亡。

可卡因和冰毒都是兴奋剂，可卡因是天然兴奋剂，冰毒是合成兴奋剂，两者主要以兴奋中枢神经系统为主的海洛因也属于阿片，具有镇痛、镇静作用，但芬太尼药效很强。 换句话说，芬太尼1g相当于海洛因40g，其他芬太尼类物质1g相当于海洛因1.2566.8g。 其中，衍生物芬太尼的药效和毒性是海洛因的5000倍，约2毫克就足以导致成人死亡。

记者:为什么把芬太尼称为第三代毒品或“实验室毒品”？

时杰:一是芬太尼类物质的前体物质容易获得，必要的化学物质和设备也容易获得，同时合成技术简单，这有利于小型药物买卖组织的走私和小规模生产。 通过改变其化学结构，新的结构化学物质层出不穷，秘密制造层出不穷。

二是芬太尼等产品中的含量一般很微量，所以无论是药物还是非法制造的材料，都给检查和监测带来了很大的困难。

三是以海洛因和处方药为幌子销售，增加了过量服用和相关死亡的风险。 如何判断中毒性等问题，把这种新的精神活性物质作为中国和其他国家管制和执法中的新课题。

因此，芬太尼衍生物不断被“设计”，广泛滥用，成为以前毒品、合成毒品流传下来的第三代毒品的典型代表。

记者:为什么麻醉的“良药”会成为致命的毒药？

杰:芬太尼的药理药效作用优势也是其致命副作用或毒性的主要原因，主要表现为芬太尼，具有强大的镇痛效果和高滥用潜力，通过细胞膜迅速进入血脑屏障，在短时间内形成血液药物高峰，宽容和药物 芬太尼在临床上是安全的，但滥用或娱乐性地使用含有这种物质的毒品是极其危险的，容易发生急性中毒和呼吸中枢抑制引起的死亡。

除此之外，死亡原因多来自毒品市场流行的芬太尼衍生物来自地下实验室，其实际成分、纯度、含量是未知数。 由于该药药片之间的药物含量差异也很大，因此加工制造过程和技术极不规范。 此外，滥用者擅自改变摄入方法、剂量等危险方法使用药物，是致命中毒的危险因素。 因此，芬太尼类药物成为吸毒者的致死毒药。

危险的芬太尼，需要加强管制

记者:现在国际上哪种药品属于管制药品？

杰:管制药包括麻醉药、精神药(简称“麻精药”)。

国际麻精药品管制三大公约《麻醉药品单一公约》《精神药品公约》《联合国禁止非法交易麻醉药品和精神药品公约》规定了麻精药品的分类、管制范围、管制措施、国际交易等复印件，限于医疗采用和科学应用，滥用产生公共卫生、社会和经济问题 包括美国、英国和中国在内的世界上大部分国家都是三大条约缔约国。

但是，新的精神活性物质，即“企划药”和“实验室毒品”，虽然不受国际禁毒条约的限制，但意味着存在滥用、威胁公众健康的物质。 这些物质通常是通过编纂现有毒品的化学结构得到的，不仅类似于毒品管制，而且具有更强的兴奋、幻、麻醉等效果，还可以逃避法律管制。

记者:我国什么时候开始的？ 你采取那些措施加强管制了吗？

时杰:中国从1996年开始将芬太尼列入《麻醉药品品种目录》进行管制。 国家高度重视包括芬太尼类在内的新精神活性物质的立法，相继采取措施建立和完善具有依赖性潜力物质的管制机制。 到目前为止，中国列管的新精神活性物质达到170种，国际社会关注的芬太尼类物质在中国已经达到25种，超过联合国关注的21种。 而且，进一步的依法规制仍在进行中，例如，中国将芬太尼类物质管理在全类，应对其现实危害和潜在威胁，保护人民群众免受毒品的侵害。 另外，近年来，我国破门而入制造销售新精神活性物质的事件，严厉打击非法生产、毒品贩运和走私活动。 我国重视禁毒国际合作，在缉毒执法、信息交流、替代快速发展、减少指控、执法培训等方面取得了实用成果。

4月1日，公安部、国家卫生委员会、国家药监局联合发布公告，宣布从5月1日起将芬太尼类物质列入《非药用类麻醉药和精神药物管制品种增补目录》。 列入《麻醉药品和精神药品品种目录》和《非药用类麻醉药品和精神药品限制品种增补目录》的芬太尼类按照原目录进行了限制。

记者:你作为专家，需要向社会和年轻人强调什么？

时杰:“一朝吸毒，十年戒毒，想考虑一辈子毒药”。 毒品不要尝成千上万。 年轻人一定要有禁毒意识，树立科学的认识观，对自己的行为负责。 使好奇心和盲目远离大众心理，提高穿着各种上衣出现的毒品识别能力，提高对新毒品危害性的认知，提高自我控制力，时刻记住“珍惜生命，远离毒品”。 鼓励越来越多的社会力量和社会组织参与禁毒事业，切实推进禁毒事业的社会化，切实维护社会和谐稳定。

文/付东红(北京大学医学院)

来源：零点娱乐时刊